您好,肖大哥就為大家解答關于胺碘酮注射針劑說明書，胺碘酮相信很多小伙伴還不知道,現在讓我們一起來看看吧！
1、一、胺碘酮的藥理作用 胺碘酮是多通道阻滯劑，可表現出I～IV類所有抗心律失常藥物的藥理作用。
2、輕度阻滯鈉通道，作用于通道失活態，特點是心率快時阻滯作用強，但沒有I類抗心律失常藥物所特有的促心律失常作用。
3、阻滯鉀通道，胺碘酮可同時抑制慢、快成分的延遲整流鉀電流（Iks、Ikr），特別是開放狀態的Iks。
4、阻滯鉀通道一般的鉀通道阻滯劑多作用于Ikr， Ikr是心動過緩時的主要復極電流，因此該通道阻滯劑表現出逆使用依賴特性，即在心率減慢時作用加強，易誘發尖端扭轉型室速（Tdp）。
5、但在心動過速時，Iks復極電流加大，此時胺碘酮作用較強，表現為使用依賴性，即在快速心率時胺碘酮仍有抗心律失常作用。
6、胺碘酮延長動作電位時程，但基本不誘發Tdp ，這是因為胺碘酮雖可延長心房和心室的動作電位時程，但不誘發后除極電位。
7、胺碘酮還可阻滯超快激活的延遲整流鉀電流（Ikur）和內向整流鉀電流（Ik1）阻滯L型鈣通道，抑制早期后除極（EAD）和延遲后除極（DAD）。
8、非競爭性阻斷α受體和β受體，擴張冠狀動脈，增加血流量，減少心肌耗氧，擴張外周動脈，降低外周阻力。
9、 (1)因此靜脈注射能明顯地降低血壓，對心排血量無明顯影響。
10、 (2)胺碘酮有類似β受體阻滯劑的抗心律失常作用，但作用較弱，因此可與β受體阻滯劑合用。
11、胺碘酮藥代動力學吸收慢，半衰期長，且個體差異大。
12、生物利用度約為30％～50％，血藥濃度和劑量呈線性相關。
13、高度脂溶性，廣泛分布于肝臟、肺、脂肪、皮膚及其它組織，主要通過肝臟代謝，幾乎不經腎臟清除，可用于腎功能減退的患者且無需調整劑量。
14、胺碘酮口服起效（需數天至數周）及清除均慢。
15、靜脈注射顯示I類、II類、IV類的藥理作用較快，III類藥理起效時間較長。
16、胺碘酮清除半衰期長，長期口服治療后清除半衰期可長達60天。
17、靜脈注射后血漿中藥物濃度下降較快，此并非代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮從血漿再分布于組織中。
18、胺碘酮主要代謝產物去乙基胺碘酮也具有藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長。
19、 胺碘酮的電生理作用主要表現在抑制竇房結和房室交界區的自律性，減慢心房、房室結和房室旁路傳導，延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期，延長旁路前向和逆向有效不應期。
20、因此它有廣泛的抗心律失常作用，可抗房顫和室顫，可治療房速和室速，亦可治療房室結折返性心動過速和房室折返性心動過速等。
21、二、胺碘酮在房顫的應用與其它藥物或安慰劑相比，胺碘酮對房顫的療效較好，促心律失常反應少，適用于各種臨床情況。
22、重癥情況合并房顫時的首選藥物。
23、 轉復之前要充分估計復律的必要性、成功率、復發的可能性以及可能出現的危險。
24、一胺碘酮轉復房顫無論是7天以上或7天以內的房顫，胺碘酮都是充分證實有效的轉復藥物（證據水平為A級，推薦級別為IIa）。
25、在重癥心血管病合并房顫，I類及部分III類藥物相對禁忌使用，胺碘酮可作為首選復律藥物。
26、雖然胺碘酮轉復起效時間較長，在血流動力學相對穩定者，12h左右的等待時間是可以接受的，況且在用藥過程中，心室率減慢也有利于房顫患者。
27、胺碘酮轉復的用量，目前國內外相近似，不主張用量過大，用量明顯小于惡性室性心律失常者，以免發生不必要的不良反應。
28、二胺碘酮用于房顫（復律）后維持竇律 胺碘酮的不良反應與維持劑量大小有關，若為500～1200mg/周,不少房顫患者可有效保持竇律而副作用卻明顯減少。
29、國內臨床經驗表明，對房顫往往只需較小劑量即可保持竇律，如200mg、隔日一次或200mg/d、每周5天。
30、尤其對體重較小的患者可減少用量。
31、應用某個維持量仍有發作，可以短期適當增加劑量，以后給予新的維持量。
32、用胺碘酮期間，如果僅有偶爾的發作，發作時頻率不快，持續時間不長，不應視為失效，可以繼續用原劑量維持。
33、三胺碘酮控制房顫心室率房顫不能轉復為竇律或無需復律時，應該將心室率控制到合理范圍，安靜時60次/min左右，一般活動時70～80次/min。
34、首選的藥物是β受體阻滯劑或鈣拮抗劑。
35、有心功能降低時，洋地黃制劑最為合適。
36、胺碘酮口服或靜脈給藥，雖然也可降低快速房顫的心室率，但長期應用可能有一定副作用，而且與華法令等藥物有相互作用，因此在歐美及我國處理房顫的建議中，實際推薦類別僅為IIb。
37、四胺碘酮治療房顫的進展臨床研究表明，胺碘酮與β受體阻滯劑合用，心臟死亡、心律失常及猝死死亡相對危險均較單用其一明顯降低，用藥后心率減慢程度不因合用β受體阻滯劑而明顯降低。
38、已使用β受體阻滯劑的患者，發生房顫需要加用胺碘酮，無需停用β受體阻滯劑。
39、伊貝沙坦（irbesartan）與胺碘酮合用預防房顫復發的臨床試驗發現，胺碘酮與血管緊張素II受體拮抗劑合用，可使維持竇性心律者明顯增多，未發房顫者的生存率明顯高于復發者。
40、三、胺碘酮在快速室性心律失常的應用（一）急性治療 靜脈胺碘酮的適應證為控制血流動力學穩定的單形性室速、不伴QT間期延長的多形性室速和未能明確診斷的寬QRS心動過速。
41、在嚴重心功能受損的患者，胺碘酮優于其它抗心律失常藥。
42、本藥的主要功效是預防復發，這種作用可能需要數小時甚至數日才能達到。
43、靜脈胺碘酮應首先使用負荷劑量,在不短于10min的時間內緩慢注射，繼之靜脈滴注維持。
44、如果心律失常復發或對首劑治療無反應，可以追加負荷量。
45、急性治療靜脈胺碘酮的使用最好不要超過3～4天，應特別注意使用大靜脈，最好是中心靜脈給藥。
46、 在室速或室顫造成心臟驟停時，經常規心肺復蘇、應用腎上腺素和電復律無效的患者，在持續進行心肺復蘇的情況下應首選靜脈胺碘酮，劑量是300mg稀釋后10min靜脈注射完畢，然后再次電復律。
47、急性治療當口服胺碘酮劑量過低而導致復發時，若病情緊急，可以進行靜脈再負荷。
48、再負荷后的靜脈維持用法與初始用法基本相同。
49、可以一直用到心律失常控制并開始新的口服維持量。
50、主要副作用是低血壓和心動過緩，減慢靜脈推注速度、補充血容量、使用升壓藥或正性肌力藥物可以預防，必要時采用臨時起搏。
51、注意事項靜脈使用胺碘酮時，除注意觀察療效和可能出現的副作用外，應做好詳細的使用記錄，內容包括當日靜脈劑量、口服劑量、累計劑量（從使用胺碘酮第一天開始累加的劑量）、血壓、心率、心電圖的重要指標（PR、QRS、QT、QTc等）以及一些重要的病情和實驗室檢查資料二胺碘酮用于持續快速室性心律失常的慢性治療對于已經有惡性室性心律失常（無脈搏室速、室顫）病史，ICD應作為首選。
52、即使置入了ICD，30％～70％的患者仍然需要同時口服胺碘酮。
53、沒有條件置入ICD，雖然臨床試驗的證據不多，但目前認為應該選擇胺碘酮治療，單用療效不滿意者可以合用β受體阻滯劑。
54、二胺碘酮用于持續快速室性心律失常的慢性治療有惡性室性心律失常病史的患者，口服胺碘酮不應過分強調小劑量。
55、根據目前臨床使用的情況，多數患者可以用200～300mg/d維持而無發作。
56、最大的每日維持劑量400mg/d應該是安全的。
57、劑量越大，出現副作用的可能也越大，有關的檢查（如甲狀腺功能、X線胸片、肝功能）也應越頻繁。
58、三胺碘酮用于有器質性心臟病的室早和非持續性室速首先，治療原發疾病，控制促發因素。
59、其次，β受體阻滯劑為起始治療。
60、胺碘酮可用于此種復雜室早的患者，特別適用于有心功能不全者。
61、潛在惡性心律失常的患者，可直接口服負荷量直至維持治療。
62、起始負荷劑量不必很大，可以采用目前常規的做法：即200mg、每日3次，共5～7天；200mg、每日2次，共5～7天；以后200（100～300）mg、每日1次維持。
63、四、胺碘酮在心肌梗死的應用AMI并發快速性心律失常的治療，必須積極血運重建改善泵功能抑制過度交感激活一AMI合并心律失常的治療AMI伴發快速室上性心律失常，尤其伴發房顫較為常見。
64、急性發作時，可靜脈推注胺碘酮。
65、僅在有心衰時可靜脈用毛花甙丙。
66、復律后可口服維持竇律，并做恢復期評價，以決定是否需要長期應用胺碘酮。
67、AMI伴發房撲較為少見，且多為暫時性，胺碘酮應用原則與房顫相同。
68、AMI伴發其他室上性心律失常的胺碘酮治療指征尚未確定。
69、AMI伴發室性快速心律失常： 胺碘酮可用于持續單形性室速，美國心臟病學院和美國心臟學會在ST段抬高心肌梗死的治療指南中指出，在血流動力學穩定的患者（無心絞痛、低血壓、肺水腫等），靜脈注射胺碘酮為首選，未推薦利多卡因的應用。
70、二 AMI后發生心律失常的治療對需要持續用抗心律失常藥物治療者，不宜長期用I類抗心律失常藥，胺碘酮應屬首選藥物。
71、對于AMI后室性心律失常的患者，在整體治療和β受體阻滯劑的基礎上，可采用低劑量胺碘酮口服治療，包括對室速或室顫的預防性治療，也可用于頻發或復雜性室早。
72、對于伴心功能不全患者尤為適宜。
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